【文匯網訊】中美科學家12日宣佈,他們已成功解析艾滋病病毒攻擊人體免疫系統所利用的一種蛋白質———CCR5的高分辨率三維結構,這一突破性進展為開發更有效的新一代艾滋病藥物奠定堅實基礎。
據新華社報道,CCR5是一種位於細胞表面的受體蛋白質,它是艾滋病病毒初始攻擊、進入人類細胞的兩個主要入點之一。然而,其三維結構的解析極具挑戰性,長久以來一直困擾國內外科學家。
中國科學院上海藥物研究所與美國斯克裡普斯研究所等機構的研究人員當天在《科學》雜誌上報告說,他們利用一種叫做馬拉維若的抗艾藥物,鎖定CCR5的所謂分子構象,使其處於非活性狀態,從而實現阻斷CCR5與艾滋病病毒結合的目的。在這種狀態下,對CCR5進行了首次近距離的觀察,清晰「看」到了該蛋白質的三維結構。
中方研究負責人、上海藥物研究所的吳蓓麗研究員說,CCR5的三維結構信息揭示了其抵抗艾滋病病毒結合的精細構象,以及馬拉維若在受體分子中的精確結合位點。該結合位點與公認的艾滋病病毒結合位點不同,且與CCR5天然配體的作用區域也不相同,但藥物分子仍可有效地抑制受體的功能。
吳蓓麗說,這些結構信息將幫助人們更加準確地理解艾滋病病毒感染細胞的機制,並為研發抵抗不同類型艾滋病毒感染的新型藥物打下堅實的基礎。 |