【文匯網訊】(記者 丁樹勇 昆明報道)從中國科學院昆明動物研究所獲悉,由中國科學院上海藥物研究所和中國科學院昆明動物研究所合作開發的抗艾滋病化學1.1類新葯塞拉維諾(Thioraviroc),於2019年5月5日獲國家藥品監督管理局頒發的臨床試驗通知書,同意開展臨床試驗。該項目正在開展臨床I期研究的準備工作,如研發成功,將更好地滿足艾滋病患者的臨床用藥需求。
塞拉維諾是由中國科學院上海藥物研究所柳紅研究員、蔣華良院士和吳蓓麗研究員課題組以及中國科學院昆明動物研究所鄭永唐研究員課題組合作研發的抗HIV新葯。科研團隊在前期研究基礎上,緊密合作進行深入結構修飾、藥效評價和成藥性優化,發現具有全新骨架的CCR5拮抗劑塞拉維諾,與現唯一針對CCR5靶點的上市臨床藥物馬拉維諾相比,塞拉維諾對CCR5受體具有更好的拮抗活性,對多種艾滋病病毒株、臨床株以及耐葯株的抑制活性和治療指數優於馬拉維諾或與其相當;而塞拉維諾具有良好的大鼠和犬的葯代動力學特性,種屬差異小、對CYP450酶無抑制和誘導作用,無潛在的藥物-藥物相互作用,安全性良好。目前,塞拉維諾及其系列化合物已獲美國、歐洲、俄羅斯、韓國和澳大利亞等國的專利授權。
塞拉維諾是國內首個獲批進入臨床研究的CCR5受體拮抗劑,曾先後獲得十三五「重大新葯創製」科技重大專項、中國科學院戰略性先導科技專項以及中國科學院自主部署項目、雲南省科技廳等基金的資助;並得到中國科學院上海藥物研究所的謝欣研究員、陳笑艷研究員、高召兵研究員等課題組以及中國藥科大學安評中心楊勇教授等課題組的大力支持。
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